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    国际标准刊号:2095-5375
    国内统一刊号: 37-1493/R

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  • 药学研究
  • 2020年 第39卷 第5期
  • 出刊日期:2020-5-25

《药学研究》杂志是山东省唯一一家国内外发行的药学综合性科技期刊,由山东省药品监督管理局主管,山东省食品药品检验研究院、山东省药学会主办,山东省药师协会承办,山东大学药学院合办,山东齐都药业有限公司、齐鲁制药有限公司、辰欣药业股份有限公司协办。国内统一刊号:CN37-1493/R,国际标准刊号:ISSN2095-5375。

详细信息

2020年第39卷第5期

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    专家论坛
  • 柚皮苷及其苷元柚皮素的呼吸系统药理作用研究概述
    李沛波,王永刚,吴灏,师瑞,彭维,苏薇薇
    柚皮苷及其苷元柚皮素属于二氢黄酮类化合物,广泛存在于各类植物或各种中药中,具有多种生物活性,包括抗炎、抗氧化、改善糖脂代谢紊乱、神经保护、抗肝损伤、抗骨质疏松等。近年来,关于柚皮苷和柚皮素的呼吸系统药理作用备受关注。本团队系统研究了柚皮苷和柚皮素的镇咳、祛痰、抗肺部炎症等药理作用,并将柚皮苷研制成国家一类新药,目前已完成了Ⅰ期临床试验研究。本文就柚皮苷和柚皮素的镇咳、祛痰、抗肺部炎症、抗肺纤维化等呼吸系统药理作用的研究进展作一综述,以期为相关研究和临床应用提供参考。
    2020  Vol.  39(5):    249-255    [摘要](2)    [PDF](2)
  • 实验研究
  • 斑马鱼胰岛α细胞细胞核特异表达mCherry转基因模型的构建
    林春雨1,2,郏建新2,康琪2,吴志强1,李明玉2
    目的 构建α细胞细胞核特异表达红色荧光蛋白的转基因鱼,为详细研究斑马鱼胰岛α细胞的功能和药物筛选奠定基础。方法 利用In-Fusion克隆、I-SecI重组、显微注射等技术构建了斑马鱼α细胞细胞核表达红色荧光的稳定遗传转基因品系Tg(-2.8gcga:H2BmCherry)。结果 建立并筛选获得标记胰岛α细胞细胞核表达红色荧光的转基因斑马鱼,该品系能准确标记所有的斑马鱼胰岛α细胞,其细胞在共聚焦显微镜下清晰可见,细胞间轮廓分别,比已有的转基因品系的α细胞的分辨率有显著提高。结论 成功构建了新的胰岛α细胞细胞核红色荧光标记的转基因鱼,可用于后期在整体动物水平上研究胰岛α细胞的发育与功能,及开展药物筛选;为进一步对胰岛α细胞的深入研究提供了一个便捷又直观的新型工具。
    2020  Vol.  39(5):    256-260,265    [摘要](3)    [PDF](2)
  • 山楂饮片对胰脂肪酶活性的抑制作用研究
    李强1,徐天任2,吕畅3,戴衍朋4
    目的 探讨不同产地、不同品种的山楂样品对胰脂肪酶活性的抑制作用。方法 以对硝基苯基丁酸酯作为底物,在405 nm波长测定山楂饮片样品的水提物对胰脂肪酶体外活性。结果 各批次山楂样品对胰脂肪酶活性具有一定的抑制作用。结论 山楂可用于预防和治疗肥胖症;胰脂肪酶活性可作为山楂饮片等级划分的生物效应指标。
    2020  Vol.  39(5):    261-265    [摘要](2)    [PDF](2)
  • 雷公藤红素对人肺癌A549细胞增殖活性及能量代谢的影响
    王淑静,訾庆雪,付玉,刘琳,张文君,张家宁
    目的 探究雷公藤红素对人肺癌细胞(A549)的增殖活性以及能量代谢的影响。方法 噻唑蓝(MTT)法和生长曲线检测雷公藤红素对细胞的增殖抑制情况;HE染色观察细胞形态变化;分光光度法测定糖酵解途径中己糖激酶(HK)、丙酮酸激酶(PK)、乳酸脱氢酶(LDH)活力和三羧酸循环中琥珀酸脱氢酶(SDH)活力及能量代谢终产物ATP的含量。结果 雷公藤红素对A549细胞有增殖抑制作用,浓度在2 μg·mL-1时,对A549细胞的抑制率达到62.71%,远远大于阳性药组5-FU的抑制率;生长曲线结果显示,雷公藤红素作用第4天细胞浓度最低,第6天细胞抑制程度最明显;HE结果表明雷公藤红素处理48 h后,细胞形态变圆,体积缩小,核深染且颜色变深;试剂盒检测结果显示,雷公藤红素非常显著的降低乳酸脱氢酶酶活力(P<0.01),显著降低琥珀酸脱氢酶活力和ATP含量均显著降低(P<0.05),但对己糖激酶和丙酮酸激酶无明显作用。结论 雷公藤红素能够显著降低人肺癌A549细胞中乳酸脱氢酶和琥珀酸脱氢酶的活力,干扰能量代谢,抑制能量ATP生成,达到抑制A549细胞增殖的作用。
    2020  Vol.  39(5):    266-268,298    [摘要](5)    [PDF](4)
  • 茵连痛风颗粒中黄嘌呤氧化酶抑制剂的虚拟筛选
    韩慧璞1,徐志立1,李莉1,王月丹2,初明2,张明波1
    目的 探究中药复方茵连痛风颗粒中对黄嘌呤氧化酶有抑制作用的活性成分。方法 依据文献报道,建立了茵连痛风颗粒中所含化合物的结构数据库;以黄嘌呤氧化酶为靶标,使用AutoDock Vina 软件对这些化合物进行虚拟筛选,并用AutoDock Tool对代表性活性成分与黄嘌呤氧化酶的作用模式进行了分析。结果 茵连痛风颗粒所含物质中有13个化合物与黄嘌呤氧化酶的结合能在-9.0 kcal·mol-1以下,其中主要为黄酮类成分。结合模式分析表明这些活性分子可以与黄嘌呤氧化酶的活性位点形成-相互作用、疏水相互作用和氢键相互作用。结论 茵连痛风颗粒中含有黄嘌呤氧化酶抑制剂,可通过降低尿酸的生成发挥抗痛风作用。
    2020  Vol.  39(5):    269-271,277    [摘要](3)    [PDF](1)
  • UPLC同时测定清热止咳颗粒中7种黄酮类成分含量
    李鸷1,余淑美1,余代鑫1,于娟2,袁慧君2,林少华2,徐伟1
    目的 建立同时测定清热止咳颗粒中芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、黄芩苷、木蝴蝶素A-7-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷含量的方法。方法 采用超高效液相色谱法。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液(梯度洗脱) ,流速0.3 mL·min-1,检测波长280 nm,柱温30 ℃。结果 芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、黄芩苷、木蝴蝶素A-7-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷分别在0.324~6.480(r=0.999 9),1.337~26.75(r=0.999 7),0.687~13.80(r=0.999 6),1.347~26.95(r=0.999 8),2.770~55.40(r=0.999 2),0.330~6.600(r=0.999 8),0.242~4.840(r=0.999 6)μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系;并且芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、黄芩苷、木蝴蝶素A-7-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷平均加样回收率分别为99.41%、101.80%、99.42%、98.47%、101.71%,102.27%和97.64%,RSD范围分别是2.32%、1.69%、2.38%、2.45%、1.24%、1.77%和1.91%。结论 建立的超高效液相色谱(UPLC)方法操作简便、稳定、准确且可行,可用于清热止咳颗粒的质量控制。
    2020  Vol.  39(5):    272-277    [摘要](3)    [PDF](2)
  • 赖氨酸磷酸氢钙片中磷酸氢钙的含量测定
    薛维丽1,姜群英2,咸瑞卿1,巩丽萍1,陈晓1
    目的 建立赖氨酸磷酸氢钙片中磷酸氢钙的含量测定方法。方法 采用原子吸收分光光度法,在422.7 nm波长处测定样品吸光度,采用标准曲线法计算磷酸氢钙的含量。结果 磷酸氢钙在25.88~77.63 µg·mL-1浓度范围内,与吸光度值呈良好的线性关系A=0.005 8C+0.038 2 (r=0.999 05),加标平均回收率为99.39% (RSD=1.2%, n=9)。结论 该方法专属性强,准确度好,简单易行,可用于赖氨酸磷酸氢钙片中磷酸氢钙的含量测定。
    2020  Vol.  39(5):    278-280    [摘要]()    [PDF](2)
  • 综述
  • 中药治疗肝损伤的药理研究进展
    郑荣耀,李婷婷
    肝损伤主要由化学物质、酒精、药物等因素造成,进一步可能发展肝硬化和肝癌等重大肝病,是威胁人体健康的重要因素。近年来,由于中药具有多靶点和低毒副作用的优势,受到人们的广泛关注。因此本文综述了化学性肝损伤、免疫性肝损伤、酒精性肝损伤和药物性肝损伤的发病机制,及近年来中药作为抗肝损伤药物的药理作用及其机制,以期为抗肝损伤中药药物研发提供思路。
    2020  Vol.  39(5):    281-283,303    [摘要](2)    [PDF](6)
  • 白藜芦醇的药理活性研究进展
    陈旭,李风录,邢晓艺,杨文强,王振,于秀玲
    白藜芦醇(resveratrol)是含有芪类结构的非酮类多酚化合物,存在于多种常见的药用植物中,具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、心血管保护等多种药理活性。本文综述了近几年白藜芦醇的药理活性研究进展,为其进一步开发利用提供了依据。
    2020  Vol.  39(5):    284-288    [摘要](4)    [PDF](6)
  • 靶向脂质体的研究进展
    杨贵兰1,2,李文军1,王春华2
    随着对脂质体研究的不断深入,靶向脂质体的研究也取得了很大的进步。靶向脂质体是理想的药物载体,具有高靶向性,低毒性,长效缓释性的优点,近年来成为肿瘤靶向治疗的研究热点。本文主要围绕靶向脂质体的分类及其优缺点,综述了靶向脂质体的研究进展,为脂质体的进一步研究提供参考。
    2020  Vol.  39(5):    289-293,307    [摘要](2)    [PDF](3)
  • 慢性前列腺炎致病原因及中药治疗进展
    崔星星,于锋
    慢性前列腺炎/慢性盆腔疼痛综合征(CP/CPPS)是好发于成年男性的复杂综合性疾病,一直是国内外学者关注的焦点。近年来致病原因的研究和临床报道很多,但仍无确切定论,中药多成分多靶点在其治疗上发挥了很重要的作用,对其研究十分必要。本文对慢性前列腺炎/慢性盆腔疼痛综合征的病因及中药治疗所取得的疗效进行综述,以期为慢性前列腺炎/慢性盆腔疼痛综合征的进一步研究和治疗提供合理依据。
    2020  Vol.  39(5):    294-298    [摘要](6)    [PDF](2)
  • 临床药学
  • 某医院新生儿科2016—2018年351株多重耐药菌感染与用药分析
    赵华1,郭胜蓝1,黄暖潮2,龚湛潮2,陈波3,陈俊虎4,罗崇彬1
    目的 了解某院新生儿科多重耐药菌的菌种和耐药情况,指导新生儿科临床合理应用抗菌药物。方法 对某院新生儿科2016~2018年发生的315例新生儿多重耐药菌感染的细菌监测结果进行分析。结果 共检出多重耐药菌株351株,对3~10类抗菌药物耐药。革兰阴性菌273株,占77.8%,其中肺炎克雷伯菌179株排名第一,而产超广谱β内酰胺酶(ESBL)菌株为97株,占27.6%;肺炎克雷伯菌对头孢唑林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶耐药率较高,且呈逐年增加的趋势,对头孢噻肟、头孢吡肟的耐药率呈逐年下降趋势;大肠埃希菌对头孢唑林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟的耐药率有所下降,但整体耐药率仍达50%以上。革兰阳性菌78株,占22.2%,其中以表皮葡萄球菌、溶血性葡萄球菌、金黄色葡萄球位列前三。革兰阳性菌对氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、青霉素、氨苄青霉素、苯唑西林、头孢曲松耐药均达100%,对万古霉素、利耐唑胺、莫西沙星、奎奴普丁/达福普丁、达托霉素均高度敏感。结论 该院新生儿科多重耐药菌感染的病原菌主要以革兰阴性杆菌为主,且对大部分抗菌药物产生了耐药。
    2020  Vol.  39(5):    299-303    [摘要](3)    [PDF](3)
  • 老年住院患者注射用红花黄色素超说明书用药分析及干预
    陈辉1,邱丽丽2,丁菊英2
    目的 分析老年住院患者注射用红花黄色素超说明书用药情况并干预,降低老年人用药风险,促进临床合理使用。方法 分析老年住院患者注射用红花黄色素超说明书用药现状,通过对其超说明书用药的临床研究和文献进行检索评价后,制定注射用红花黄色素超说明书用药规则,采取软件智能审核与临床药师审核互补的方式对超说明书用药情况进行点评干预。随机抽取2018年1-6月(干预前)和2018年7~12月(干预后)老年住院患者使用注射用红花黄色素病历各480份,评价超说明书用药干预效果。结果 老年住院患者超说明书使用注射用红花黄色素问题严重。涉及的超说明书用药类型主要有超适应症用药、超溶媒、配伍禁忌和超注意事项,干预后各类型超说明书用药例数均明显下降,超说明书用药医嘱比例由干预前的56.61%下降至16.21%,不良反应上报数量由干预前的8例降至干预后的3例。结论 老年住院患者注射用红花黄色素超说明书用药情况普遍存在,利用合理用药软件实时监测与临床药师审核互补的方式可以显著减少超说明书用药。
    2020  Vol.  39(5):    304-307    [摘要](4)    [PDF](3)
  • 工业药学
  • 左卡尼汀有关物质的合成
    任继波,于建华,刘印,高莹,杨学谦
    目的 合成左卡尼汀杂质A、杂质C和杂质D。方法 以左卡尼汀为原料,脱水得到杂质A[(E)-4-(三甲基铵基)-2-烯-丁酸内盐];以(R)-环氧氯丙烷为原料,经胺解开环、氰基取代、盐酸水解反应得到杂质C盐酸盐[(2R)-N,N,N-三甲基-(4-胺基-4-氧代-2-羟基)-丁基铵氯化物];以杂质A为原料,制成甲酯、氨解得到杂质D [(E)-N,N,N-三甲基-(4-胺基-4-氧代-2-烯)-丁基铵]。结果 设计合成3个杂质,含量均在95.0%以上。结论 合成杂质纯度高,可用作左卡尼汀杂质研究对照品。
    2020  Vol.  39(5):    308-310    [摘要](3)    [PDF](1)
  • 简讯
  • 《药学研究》关于抵制学术不端行为的声明
    2020  Vol.  39(5):    255-255    [摘要](3)    [PDF](6)

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